2. GPCR/G Protein
  3. Guanylate Cyclase
  4. Vericiguat

Vericiguat  (Synonyms: 维利西呱; BAY1021189)

目录号: HY-16774 纯度: 99.27%
COA 产品使用指南

摩尔计算器

Vericiguat (BAY1021189) 是有效的，有口服活性的，可溶的鸟苷酸环化酶 (guanylate cyclase) 刺激物。

MCE 的所有产品仅用作科学研究或药证申报，我们不为任何个人用途提供产品和服务

我们将采用定制合成服务的方式为您快速提供所需产品和技术服务

Vericiguat Chemical Structure

Vericiguat Chemical Structure

CAS No. : 1350653-20-1

1.  客户无需承担相应的运输费用。

2.  同一机构（单位）同一产品试用装仅限申领一次，同一机构（单位）一年内

     可免费申领三个不同产品的试用装。

3.  试用装只面向终端客户。

规格 价格 是否有货 数量
10 mM * 1 mL in DMSO ￥1430
In-stock
2 mg ￥792
In-stock
5 mg ￥1300
In-stock
10 mg ￥2100
In-stock
50 mg ￥5300
In-stock
100 mg 现货 询价
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Vericiguat 相关抗体

Top Publications Citing Use of Products

  • 生物活性

  • 纯度 & 产品资料

  • 参考文献

生物活性

Vericiguat (BAY1021189) is a potent, orally available and soluble guanylate cyclase stimulator.

体外研究
(In Vitro)

Vericiguat (0.01 μM to 100 μM) stimulates recombinant sGC concentration dependently, by 1.7-fold to 57.6-fold. When combined with the NO donor diethylamine/nitric oxide complex (DEA/NO), vericiguat and DEA/NO have a synergistic effect on the enzyme activity over a wide range of concentrations. At highest concentrations of vericiguat (100 μM) and DEA/NO (100 nM), the specific activity of sGC is 341.6-fold above baseline. Vericiguat stimulates the sGC reporter cell line concentration dependently, with an EC50 of 1005±145 nM. Vericiguat inhibits phenylephrine-induced contractions of rabbit saphenous artery rings, rabbit aortic rings, and canine femoral vein rings concentration dependently, with IC50 values of 798, 692, and 3072 nM, respectively. Vericiguat inhibits the U46619-induced contractions of porcine coronary artery rings concentration dependently, with an IC50 of 956 nM[1].

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Vericiguat 相关抗体:
体内研究
(In Vivo)

Vericiguat (compound 24) (oral administration; 3 mg/kg, 10 mg/kg; once daily; 21 days) maintains heart and kidney function in a model of hypertension-induced end-organ damage in L-NAME-treated renin transgenic rats. Additionally,Vericiguat-treated group substantially reduces overall mortality when compared to the control group[1].

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model: L-NAME-treated renin transgenic rats[1]
Dosage: 3 mg/kg, 10 mg/kg
Administration: Oral administration; 3 mg/kg, 10 mg/kg; once daily; 21 days
Result: Resulted in a significant attenuation of blood pressure increase, however the overall rise of blood pressure increase was not halted in the 3/10 mg/kg treatment groups.
Resulted a significant and dose-dependent reduction of heart hypertrophy, in both the right and left ventricle.
With respect to kidney damage, Vericiguat  Led to a significant reduction in kidney injury molecule Kim-1 and osteopontin expression which are used as biomarkers for renal injury and dysfunction.
Resulted in a significant and dose-dependent increase in survival rates. The rat survival rate was 70% and 90%, respectively in the 3 and 10 mg/kg qd treatment groups. In contrast, the survival rate in the placebo group was only 25% after 21 days.
Clinical Trial
分子量

426.38

Formula

C19H16F2N8O2
CAS 号
性状

固体

颜色

Light yellow to brown

中文名称

维利西呱；威利西呱
运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
储存方式
Powder -20°C 3 years
4°C 2 years
In solvent -80°C 1 year
-20°C 6 months
溶解性数据
细胞实验： 

DMSO 中的溶解度 : 60 mg/mL (140.72 mM; 超声助溶; 吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的 DMSO)

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.3453 mL 11.7266 mL 23.4533 mL
5 mM 0.4691 mL 2.3453 mL 4.6907 mL
查看完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 1 year; -20°C, 6 months。-80°C储存时，请在1年内使用， -20°C储存时，请在6个月内使用。

  • 摩尔计算器

  • 稀释计算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

质量
=
浓度
×
体积
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

浓度 (start)

C1

×
体积 (start)

V1

=
浓度 (final)

C2

×
体积 (final)

V2

动物实验：

请根据您的 实验动物和给药方式 选择适当的溶解方案。

以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：
——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；
以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 方案 一

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% Saline

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (5.86 mM); 澄清溶液

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；再向上述体系中加入 50 μL Tween-80，混合均匀；然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL。

    生理盐水的配制：将 0.9 g 氯化钠，溶解于 ddH₂O 并定容至 100 mL，可以得到澄清透明的生理盐水溶液。
动物溶解方案计算器
请输入动物实验的基本信息：

给药剂量

mg/kg

动物的平均体重

g

每只动物的给药体积

μL

动物数量

只
由于实验过程有损耗，建议您多配一只动物的量
请输入您的动物体内配方组成：
%
DMSO +
% 
+
%
Tween-80 +
%
Saline
如果您的动物是免疫缺陷鼠或者体弱鼠，建议 DMSO 中的在最后工作液体系中的占比尽量不超过 2%。
方案所需 助溶剂 包括：DMSO， ，均可在 MCE 网站选购。 ，Tween 80，均可在 MCE 网站选购。
计算结果
工作液所需浓度 : mg/mL
储备液配制方法 : mg 药物溶于 μL  DMSO（母液浓度为 mg/mL）。
您所需的储备液浓度超过该产品的实测溶解度，以下方案仅供参考，如有需要，请与 MCE 中国技术支持联系。
动物实验体内工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 储备液，加入 μL 。 μL ，混合均匀至澄清，再加 μL Tween 80，混合均匀至澄清，再加 μL 生理盐水。
连续给药周期超过半月以上，请谨慎选择该方案。
请确保第一步储备液溶解至澄清状态，从左到右依次添加助溶剂。您可采用超声加热 （超声清洗仪，建议频次 20-40 kHz），涡旋吹打等方式辅助溶解。
纯度 & 产品资料

纯度: 99.27%

COA (203 KB) LCMS (97 KB)

产品使用指南 (1538 KB)
参考文献

Vericiguat 相关分类

完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 1 year; -20°C, 6 months。-80°C储存时，请在1年内使用， -20°C储存时，请在6个月内使用。

可选溶剂 浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 2.3453 mL 11.7266 mL 23.4533 mL 58.6331 mL
5 mM 0.4691 mL 2.3453 mL 4.6907 mL 11.7266 mL
10 mM 0.2345 mL 1.1727 mL 2.3453 mL 5.8633 mL
15 mM 0.1564 mL 0.7818 mL 1.5636 mL 3.9089 mL
20 mM 0.1173 mL 0.5863 mL 1.1727 mL 2.9317 mL
25 mM 0.0938 mL 0.4691 mL 0.9381 mL 2.3453 mL
30 mM 0.0782 mL 0.3909 mL 0.7818 mL 1.9544 mL
40 mM 0.0586 mL 0.2932 mL 0.5863 mL 1.4658 mL
50 mM 0.0469 mL 0.2345 mL 0.4691 mL 1.1727 mL
60 mM 0.0391 mL 0.1954 mL 0.3909 mL 0.9772 mL
80 mM 0.0293 mL 0.1466 mL 0.2932 mL 0.7329 mL
100 mM 0.0235 mL 0.1173 mL 0.2345 mL 0.5863 mL
Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

Keywords:

Vericiguat1350653-20-1BAY1021189维利西呱威利西呱BAY 1021189BAY-1021189Guanylate CyclaseInhibitorinhibitorinhibit

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